RHINOCORT 64 microgramos/PULVERIZACION SUSPENSION PARA PULVERIZACION NASAL 1 ENVASE 120 DOSIS

Glucocorticoide, con propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de los glucocorticlides en la rinitis, parece ser que ambas acciones están ligadas a la capacidad de los glucocorticoides de reducir la síntesis y liberación de mediadores de la inflamación y de la alergia, tales como histamina, prostaglandinas y leucotrienos, sustancias responsables de desencadenar y mantener los síntomas nasales (estornudos, picor, rinorrea y obstrucción nasal). Los glucocorticoides inhiben la fase inicial de la reacción alérgica mediada por las IgE y los mastocitos, así como la emigración de las células de la inflamación al tejido nasal. Asimismo, como otros glucocorticoides administrados por vía inhalatoria, budesónido produce una disminución del número de eosinófilos y una disminución de la reactividad bronquial. La potencia intrínseca del budesónido, medida como la afinidad al receptor de los glucocorticoides, es de aproximadamente 15 veces la presentada por la prednisolona.

- Absorción:Se absorbe rápidamente en la mucosa nasal. Parte de la dosis es tragada. la biodisponibilidad sistémica del budesónido administrado como suspensión por vía nasal, con respecto a la cantidad dosificada, es de un 33%. En adultos, la concentración plasmática máxima tras la administración de 256 mmg de budesónido en suspensión para pulverizador nasal es de 0,64 nmol/l y se alcanza a las 0,7 horas. El área bajo la curva (AUC) tras la administración de 256 mmg de budesónido en suspensión para pulverizador nasal es 2,7 nmol x h/l en adultos, y 5,5 nmol x h/l en niños, indicando una exposición sistémica superior en niños.

- Distribución: El volumen de distribución de budesónido es aproximadamente 3 l/Kg. La unión a las proteínas plasmáticas oscila entre un 85-90%. La cinética de budesónido es proporcional a la dosis dentro del rango de dosis de 64 a 256 microgramos diarios.

- Metabolismo: Budesónido experimenta un alto grado de biotransformación (~90%) en el hígado dando lugar a metabolitos de escasa actividad glucocorticoide. La actividad glucocorticoide de los principales metabolitos, 6bb-hidroxibudesónida y 16aa-hidroxiprednisolona, es inferior al 1% respecto a la de budesónida. El metabolismo de la budesónida es mediado principalmente por el CYP3A, perteneciente a la subfamilia del citocromo P450. Budesónido no se metaboliza localmente en la mucosa nasal.

- Eliminación: El aclaramiento hepático de budesónido es alto (aproximadamente 1,2 l/min) y su semivida de eliminación después de la administración i.v. oscila entre 2 y 4 horas. En orina no se detecta budesónida inalterada. Los metabolitos se excretan, como tales o en su forma conjugada, principalmente por vía renal (70 %); aunque con una actividad glucocorticoide notablemente reducida en comparación con el compuesto original. Por tanto, no se considera necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. El resto de metabolitos inactivos se elimina con las heces.

El comienzo de la acción puede manifestarse a las 24 horas, aunque el efecto terapéutico máximo se suele demorarse varios días.

- Tratamiento sintomático de la [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL], [RINITIS ALERGICA PERENNE] o [RINITIS VASOMOTORA] en adultos y niños a partir de 6 años.

- [POLIPOS NASALES]. Tratamiento sintomáticos de pólipos nasales en adultos, y prevención de los mismos tras polipectomía.

a) Rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne, rinitis vasomotora:

- Adultos y niños mayores de 6 años (nasal): según presentación, 64 o 100 mcg/12 horas (por la mañana y por la noche) en cada fosa nasal ó 128 o 200 mcg/24 horas (por la mañana) en cada fosa nasal. Mantenimiento, 64 o 100 mcg/24 horas (por la mañana) ó 50 mcg/12 horas (mínima dosis eficaz). Los síntomas suelen desaparecen después de varios días de tratamiento, en algunos casos después de un par de semanas. Suspender el tratamiento si hay mejoría en 3 semanas. En rinitis alérgica perenne, alcanzado el control de los síntomas, reducir la dosis gradualmente cada 2-4 semanas hasta instaurar una dosis de mantenimiento.

La presentación "Aqua" es un spray nasal, con budesónido en suspensión acuosa, que se administra sin necesidad de utilizar propelente.

El tratamiento de la rinitis estacional debe iniciarse, siempre que sea posible, antes de la exposición al alergeno.

b) Poliposis nasal/prevención tras polipectomía (presentación 64 mcg/dosis):

- Adultos y niños mayores de 6 años (nasal): 128 mcg (2 aplicaciones)/24 horas (por la mañana) en cada fosa nasal o bien 64 mcg (1 aplicación)/12 horas (mañana y noche) en cada fosa nasal. Una vez conseguidos los efectos clínicos deseados, la dosis de mantenimiento debe reducirse a la mínima necesaria para controlar los síntomas.

Los efectos adversos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Las alteraciones más frecuentes son:

- Otorrinolaringológicas:[IRRITACION NASAL] (3-9%), [ESTORNUDOS], ataques inmediatos de estornudos. En ambos casos la incidencia fue similar al placebo, y se relacionó con el medicamento y/o con el vehículo de la preparación. Ocasionalmente, [CONGESTION NASAL], [EPISTAXIS] (3-9%), [RINORREA], [SEQUEDAD NASAL]. Rara vez, [CANDIDIASIS NASOFARINGEA] (<1%). Excepcionalmente, después de varios meses de tratamientos, ulceración de la mucosa nasal y [PERFORACION DEL TABIQUE NASAL]. Se han comunicados casos de [DISGEUSIA] y [PAROSMIA].

- Alérgicas/dermatológicas: rara vez, [URTICARIA], [ESPASMO BRONQUIAL], [ANGIOEDEMA], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [INFECCION POR HERPESVIRUS SIMPLE].

- Neurológicas/psicológicos: rara vez, [NERVIOSISMO].

- Oculares: Rara vez, tras el uso prolongado incremento de la presión intraocular, [CATARATAS] y [GLAUCOMA].

- Respiratorias: [FARINGITIS], [TOS](3-9%). [DISNEA] y [RONQUERA] (<1%).

- Digestivas: [DISPEPSIA], [SEQUEDAD DE BOCA] (1-3%), [NAUSEAS] (<1%).

- Musculoesqueléticos (<1%): [MIALGIA], [DOLOR OSTEOMUSCULAR].

Si se exceden las dosis aconsejadas durante periodos prolongados o en individuos especialmente predispuestos pueden aparecer síntomas de hipercorticismo.

El tratamiento debe ser suspendido en caso de irritación nasofaríngea persistente.

- Se aconsejan revisiones médicas periódicas durante tratamientos prolongados (varios meses) para evaluar la eficacia del tratamiento y/o diagnósticar cualquier cambio en las fosas nasales (infección, atrofia de la mucosa nasal, perforación, hemorragia nasal etc).
- El efecto terapéutico no es inmediato. Generalmente el efecto máximo se evidencia después varios días de tratamiento ininterrumpido, sobre todo en rinitis grave.
- Su efectividad es mayor con el uso regular.
- Limpiar la nariz antes de la administración. Eventualmente, en presencia de congestión nasal puede utilizarse un descongestionante para facilitar la penetración, advirtiendo que los descongestionantes adrenérgicos aplicados durante más de 3-5 días pueden ocasionar congestión de rebote.
- Los pacientes con hemorragias nasales frecuentes deberán advertirlo al facultativo.

- [ALERGIA A CORTICOIDES] o a alguno de los excipientes contenidos en la formulación.

- Infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal.

Se recomienda precaución en caso de:

- [TUBERCULOSIS] pulmonar, [INFECCION RESPIRATORIA] fúngicas o virales. La administración de budesónido a pacientes con tuberculosis activa o quiescente, con infecciones fúngicas, bacterianas o víricas sistémicas no tratadas o con herpes simplex ocular deberá únicamente realizarse tras una cuidadosa valoración. Si durante el tratamiento con budesónida por vía nasal se produjese una infección fúngica localizada en la nasofaringe, se debe considerar la suspensión del tratamiento. El tratamiento con budesonido nasal puede enmascarar una infección local subyacente.

- En tratamientos prolongados debe inspeccionarse la mucosa nasal al menos una vez al año. Se han descrito casos de alteración de la mucosa nasal y más raramente de perforación del tabique nasal, así como de aumento de la presión intraocular tras el uso de corticoides por vía nasal. La administración deberá interrumpirse en caso de cirugía nasal o traumatismo nasal, en tanto no ocurra la cicatrización.

- En ocasiones, puede ser necesaria la administración concomitante de un antihistamínico para mejorar la sintomatología ocular producida por la alergia.

- Los efectos máximos se obtienen después de varios días de tratamiento.

- El uso de dosis excesivas, o el tratamiento a largo plazo con glucocorticoides por vía nasal puede desencadenar signos o síntomas de hiperadrenocorticismo, supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal y/o supresión del crecimiento en niños. Se recomienda especial precaución en pacientes previamente tratados con esteroides por vía sistémica, ya que el paso a la administración de budesónida por vía nasal puede desencadenar la aparición de insuficiencia suprarrenal. En este caso, se deberá volver a instaurar la administración por vía sistémica y se adoptarán las medidas de apoyo necesarias; sobre todo, si adicionalmente concurren situaciones de estrés, tales como cirugía, infección sistémica etc. Asimismo, algunos pacientes pueden experimentar inicialmente síntomas de retirada como dolor articular y/o muscular, cansancio y depresión.

Debe evitarse el contacto del producto con los ojos. En caso de que se produzca contacto con los ojos, el paciente debe lavarlos inmediatamente con agua abundante.

Categoría C de la FDA. Los estudios realizados en animales, utilizando grandes dosis de corticosteroides por vía sistémica, han registrado efectos teratógenos, fetotóxicos y embriocidas (anomalías en el desarrollo fetal, tales como disminución en el peso corporal y retraso de la osificación y a malformaciones como paladar hendido, etc). No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos con budesónido intranasal. Los estudios en humanos con corticoides sistémicos no han podido confirmar la teratogenia observada en animales. Los niños nacidos de madres que han recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente examinados para detectar signos de hipoadrenalismo. La administración tópica-nasal a las dosis recomendadas de estos corticoides no parece producir niveles sistémicos significativos. Durante el embarazo hay un aumento natural en la producción de corticosteroides endógenos, por lo que las embarazadas requerirán una dosis exógena menor de corticosteroides y muchas ni siquiera necesitarán tratamiento con corticosteroides durante el embarazo. El uso de estos medicamentos sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Aunque otros corticoides sistémicos sí se excretan y pueden inhibir el crecimiento, interferir en la producción de corticosteroides endógenos y producir otros efectos adversos en el lactante, la administración tópica-nasal a las dosis recomendadas de estos corticoides no parece producir niveles sistémicos significativos, y por lo tanto las concentraciones en leche materna esperadas tampoco serán significativas. Uso precautorio.

La seguridad y eficacia del uso de budesónido nasal en niños menores de 6 años no han sido establecidas. La experiencia en edades entre 6 y 17 años es limitada. En un estudio de 4 semanas de duración, que incluyó 406 pacientes de edades comprendidas entre 6 y 73 años, no se observaron diferencias estadísticamente significativas en los niveles de cortisol estimulado por ACTH, desde el inicio hasta después del tratamiento, comparando tratamiento activo con placebo. En otro estudio de 3 semanas de duración, que incluyó 318 pacientes de edades comprendidas entre 12 y 67 años, no se encontraron diferencias significativas en los niveles de cortisol urinario respecto a placebo.En caso de absorción sistémica significativa de corticosteroides nasales, puede producirse supresión adrenal y retraso del crecimiento en niños, no obstante, estos efectos no se han podido demostrar con dosis habituales de otros corticosteroides nasales. Los resultados obtenidos en un estudio de 1 año de duración que incluyó 313 pacientes de edades comprendidas entre 6 y 17 años, junto a los datos obtenidos con otras formulaciones de budesonido, permiten concluir que existe un efecto mensurable sobre el crecimiento en niños, motivo por el que se debe controlar periódicamente su talla.

Este fármaco puede ser una alternativa terapéutica útil frente a los corticosteroides orales en niños mayores de 6 años o más con rinitis estacional, ya que la vía intranasal esta asociada con disminución de efectos adversos sistémicos. Uso aceptado en niños de 6 años o mayores; se recomienda monitorización estricta del crecimiento y desarrollo de los niños en tratamientos prolongados.

La seguridad y eficacia del uso de corticoides nasales en ancianos no han sido establecidas, no obstante, no se prevén problemas específicamente geriátricos que limiten la utilidad de estos medicamentos en ancianos. Uso precautorio.

la dosis total diaria puede administrarse en una o dos dosis (mañana o mañana y noche). Presentación 64 mcg: agitar el envase y pulsar varias veces (5-10 veces) hasta que empiece a aparecer una pulverización uniforme del producto. Si no se utiliza diariamente, es necesario cargar de nuevo la bomba. En este caso, será suficiente realizar una sola pulsación al aire. Antes de la aplicación limpiar bien ambas fosas nasales, agitar el envase y quitar la tapa marrón y sosteniéndolo en posición vertical, introducir el aplicador en un orificio nasal y liberar las dosis indicadas. Repetir la operación en el otro orificio nasal. Volver a colocar la tapa. Es aconsejable limpiar regularmente las piezas de plástico. Para ello, se debe retirar la tapa marrón y extraer el aplicador nasal de color blanco y lavarlos con agua templada, dejándolos secar completamente antes de volverlos a colocar.

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