ACCIÓN Y MECANISMO
- [ANTIDIARREICO], [AGONISTA OPIACEO (MU)]. Derivado de la petidina. Agonista de receptores
µ opiáceos, que inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de
Auerbach, reduciendo el peristaltismo intestinal. Al disminuir el tránsito intestinal, favorece la
absorción de agua y electrolitos, disminuyendo la frecuencia y cantidad de las deposiciones, y
aumentando su viscosidad. Ejerce también cierto efecto antisecretor. Además incrementa el tono
del esfínter anal, disminuyendo la incontinencia.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
- Absorción: Se absorbe en el intestino, presentando una biodisponibilidad del 40%. Sufre
metabolismo de primer paso. La Cmax se alcanza a las 5 horas (cápsulas) o a las 2.5 horas
(soluciones). Sus efectos duran hasta 24 horas.
- Distribución: Circula unida a proteínas plasmáticas (97%). Atraviesa con gran dificultad la
barrera hematoencefálica.
- Metabolismo: Es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos.
- Eliminación: Se elimina por metabolismo, siendo los metabolitos excretados con las heces (30%
inalterado), y en muy pequeña cantidad con la orina (<2%). Su semivida de eliminación es de
unas 10 horas. La fracción de loperamida eliminada al intestino puede ser reabsorbida, dando
lugar a un ciclo enterohepático.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia hepática: El metabolismo de la loperamida puede verse disminuido en caso de
insuficiencia hepática, dando lugar a una disminución del aclaramiento hepático.
INDICACIONES
- [DIARREA]. Tratamiento sintomático de los procesos diarreicos agudos o crónicos.
POSOLOGÍA
- Adultos, oral:
* Diarrea aguda: Se administrarán 4 mg iniciales, seguidos de 2 mg tras cada deposición.
* Diarrea crónica: Se administrarán 4 mg iniciales, y a continuación de 2-12 mg/24 horas hasta
conseguir 1-2 deposiciones diarias.
La dosis diaria máxima es de 16 mg.
- Niños, oral:
* Niños mayores de 5 años:
a) Diarrea aguda: Se administrarán 2 mg iniciales, seguidos de 2 mg tras cada deposición.
b) Diarrea crónica: Se administrarán 2 mg iniciales, y a continuación la dosis necesaria para
conseguir 1-2 deposiciones diarias.
* Niños de 2-5 años: Inicialmente 0.4 ml/kg/24 horas, hasta un máximo de 1.2 ml/kg/24 horas.
El tratamiento se suspenderá en el momento en que las deposiciones sean normales o no las
haya habido en 12 horas.
* Niños menores de 2 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la loperamida en niños
menores de 2 años.
La dosis diaria máxima es de 6 mg/20 kg.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
No es necesario un ajuste de la dosis.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
No se dispone de recomendaciones posológicas específicas. Se aconseja precaución ya que puede
estar disminuido su metabolismo de primer paso. NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Se aconseja dividir las dosis de loperamida en dos-tres tomas cuando se administra para la
diarrea crónica.
CONTRAINDICACIONES
- [ALERGIA A OPIOIDES] o a cualquier componente del medicamento.
- Diarreas sanguinolentas causadas por microorganismos invasivos como cepas enteroinvasivas
de Escherichia coli, Salmonella ([SALMONELOSIS]) o Shigella ([SHIGELOSIS]), o en el caso de
[COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA], causada por antibióticos de amplio espectro. En estas
situaciones no se aconseja la utilización de loperamida, ya que al inhibir el peristaltismo podría
aumentar el tiempo de contacto entre la mucosa intestinal y las toxinas microbianas,
aumentando el daño. En caso de diarreas bacterianas podría ser necesario en ocasiones
administrar antibióticos.
- Situaciones en las que se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, como [ESTREÑIMIENTO],
[OBSTRUCCION INTESTINAL] o [DISTENSION ABDOMINAL], ya que la loperamida podría agravar
el proceso. En caso de que aparezca cualquiera de estos síntomas durante el tratamiento de una
diarrea, se aconseja suspender el tratamiento.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La loperamida se elimina por vía hepática, por lo que en caso de
insuficiencia podría dismunir el metabolismo de primer paso, con la consiguiente acumulación del
medicamento. Podría ser necesario reajustar la posología en función del grado de insuficiencia.
- [COLITIS ULCEROSA] o [INFECCION POR VIH]. En pacientes con colitis ulcerosa o SIDA, la
administración de antidiarreicos inhibidores de la motilidad intestinal se ha asociado con un
aumento de la incidencia de megacolon tóxico, por lo que se aconseja extremar las precauciones
y suspender el tratamiento en el caso de que aparezca distensión abdominal u otro síntoma como
dolor abdominal intenso, náuseas, vómitos o pérdida de apetito.
- [DESHIDRATACION]. La inhibición del peristaltismo intestinal puede dar lugar a retención de
líquido en la luz intestinal, agravando la deshidratación. Se aconseja corregir en primer lugar la
deshidratación del paciente mediante la administración de agua o soluciones de rehidratación
oral.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria
o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben
tomar este medicamento.
CONSEJOS AL PACIENTE
- No se aconseja instaurar un tratamiento con un antidiarreico sin consultarlo con un médico, ya
que el antidiarreico podría empeorar la sintomatología.
- Se debe acudir al médico si una diarrea aguda persiste o empeora tras dos días de tratamiento.
- Se debe consultar con el médico en el caso de que las heces sean negras, con aspecto oleoso,
fétidas o sea manifiesta la presencia de sangre, moco o pus. También se deberá acudir al médico
si aparece fiebre superior a 38 ºC en niños o 38.5 ºC en adultos, o si el paciente presenta dolor
abdominal que no disminuya con la deposición.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- La administración de loperamida a pacientes con diarrea no excluye la adecuada hidratación del
paciente, por lo que se aconseja administrar líquidos como agua, infusiones o soluciones de
rehidratación oral en las cantidades necesarias. Síntomas como sed, boca y piel seca o
disminución del volumen de orina son claros signos de deshidratación.
- No es aconsejable administrar loperamida a pacientes deshidratados antes de corregir la
deshidratación
INTERACCIONES
- Colestiramina. En un estudio se ha registrado una posible inhibición del efecto de loperamida,
por lo que se recomienda espaciar la administración.
- Laxantes: No se aconseja la administración de antidiarreicos como loperamida con laxantes
incrementadores del bolo intestinal como ispagula, metilcelulosa, agar o goma esterculia, debido a que el uso simultáneo puede provocar obstrucciones intestinales con resultados graves para los
pacientes.
- Ritonavir o quinidina (inhibidores de la glicoproteína P): posible aumento de las Cp de
loperamida. Precaución.
- Inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol o itraconazol) y de CYP2C8 (gemfibrozilo): posible
aumento de las Cp de loperamida. Precaución.
- Saquinavir: Posible reducción de las Cp de saquinavir con riesgo disminución actividad antiviral.
- Teofilina. En estudios farmacocinéticos se ha observado una disminución en la absorción de
teofilina cuando se administra en formas de liberación controlada, debido probablemente a la
inhibición de la motilidad intestinal.
- Analgésicos opiáceos. Su uso simultáneo puede incrementar el riesgo de estreñimiento gravey
de depresión del SNC.
EMBARAZO
Seguridad en animales: en estudios con animales utilizando dosis 30 veces superiores a las
humanas no evidenciaron daño al feto. Dosis mayores alternaron supervivencia materna y
neonatal.
Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Su
administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios
superan los posibles riesgos.
Efectos sobre la fertilidad: usando dosis 150-200 veces superiores a las humanas, se ha
comprobado que la loperamida podría reducir la fertilidad de machos y hembras.
LACTANCIA
Se ignora si la loperamida se excreta en cantidades significativas con la leche materna, y si ello
pudiese afectar al niño.
NIÑOS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de dos años, por lo que no se
recomienda su uso. En niños mayores de 2 años se aconseja extremar las precauciones ya que
puede existir gran variabilidad en la respuesta farmacológica, debido a la deshidratación. De igual
manera, los niños menores de 3 años son mas sensibles a los efectos opiáceos centrales de la
loperamida.
ANCIANOS
La deshidratación asociada a la diarrea es especialmente habitual en ancianos, por lo que pueden
existir una gran variabilidad en sus efectos.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de loperamida son, en general, infrecuentes aunque moderadamente
importantes. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la
acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo, siendo en la mayoría de los
casos indistinguibles de la propia sintomatología de la diarrea. Estas reacciones adversas son
más comunes en tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más características son:
- Digestivos. En muy rara (<0.01%) la aparición de [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA],
[DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [SEQUEDAD DE BOCA], [DISTENSION
ABDOMINAL], [ILEO PARALITICO] o [MEGACOLON TOXICO].
- Neurológicas/psicológicas. Es rara (<0.01%) la presencia de [SOMNOLENCIA] y [MAREO]. Los
niños son especialmente sensibles a los efectos nerviosos de la loperamida.
- Genitourinarias. En ocasiones puntuales puede aparecer [RETENCION URINARIA].
- Alérgicas/dermatológicas. Son muy raros (<0.01%) [ERUPCIONES CUTANEAS], [URTICARIA] o
[PRURITO]. Se han comunicado casos aislados de [ANGIOEDEMA], [SINDROME DE STEVENSJOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] y [NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA], aunque no se ha
evaluado su relación con la loperamida.
También se han descrito casos aislados de [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], incluida
[ANAFILAXIA].
SOBREDOSIS
Síntomas: En caso de sobredosis se puede producir una depresión del sistema nervioso central,
con estupor, somnolencia, miosis, hipertonía muscular y depresión respiratoria. También puede aparecer retención urinaria o atonía de íleon. Esta sobredosificación se da sobre todo en caso de
insuficiencia hepática o en niños pequeños.
Tratamiento: El paciente se deberá vigilar durante 48 horas para detectar posibles depresiones
del sistema nervioso central. En el caso de que aparezcan dichos síntomas, se puede administrar
naloxona como antídoto. Como la duración de los efectos de la loperamida es mayor que la de la
naloxona, que no supera las tres horas, se podría tener que repetir la administración de
naloxona. Además puede ser aconsejable administrar carbón activado tras la ingesta de la
loperamida en caso de ingestión accidental, seguido de lavado gástrico si no se ha producido el
vómito.
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